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Nº de fornecedores : CHM172-0005 O inibidor potente e seletivo de moléculas pequenas do Mammalian PLK1 BI-2536 é um inibidor potente e seletivo de moléculas pequenas da PLK1 de mamíferos. Possui atividade inibitória em concentrações subnanomolares e inibe o crescimento do tumor em múltiplas linhas de tumores com valores de IC50 abaixo de 1 µm. O BI-2536 também mostra uma seletividade> 1.000 vezes para PIK1 versus um grande painel de outras cinases. O BI-2536 também demonstrou baixos valores de KD contra a irmã quinases PLK2 e PLK3. Estudos pré -clínicos em linhas celulares de câncer humano mostraram que o BI 2536 interrompe a montagem do fuso, resultando em parada mitótica e indução de apoptose. Atualmente, o BI-2536 está em ensaios clínicos contra vários tipos de câncer de tumor sólido.
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